V diskusii o výžive, zdraví a doplnkoch výživy sa často stretávame s pojmami, ktoré sa používajú ako synonymá, hoci v skutočnosti opisujú veľmi odlišné veci. Bioaktivita a biologická dostupnosť patria medzi tie najčastejšie zamieňané. A práve tento omyl je podľa môjho názoru jedným z hlavných dôvodov, prečo mnohé „dobré“ látky v praxi nefungujú tak, ako by sme očakávali.
Bioaktivita opisuje schopnosť látky vyvolať biologickú reakciu – napríklad ovplyvniť enzým, receptor alebo zápalový proces. Ide o vlastnosť molekuly samotnej, často preukázanú v laboratórnych podmienkach1. Biologická dostupnosť naopak hovorí o tom, či a v akom množstve sa táto látka dokáže dostať do ľudského tela v aktívnej forme. Inými slovami: bioaktivita odpovedá na otázku, čo látka dokáže, biologická dostupnosť na otázku, či to vôbec dostane príležitosť dokázať.
Domnievam sa, že problém nastáva v momente, keď sa bioaktivita automaticky považuje za dôkaz účinku. Medzi potenciálom a realitou totiž stojí celé ľudské telo – so svojimi bariérami, metabolizmom a regulačnými mechanizmami. A práve tu sa rozhoduje o tom, či sa sľub z laboratória premení na skutočný biologický efekt.
Väčšina sľubných účinkov látok pochádza z in vitro štúdií – zo skúmavky, Petriho misky alebo bunkovej kultúry. Ide o redukovaný model reality, v ktorom má výskumník absolútnu kontrolu nad prostredím. Látka sa dostáva priamo k bunke, v presne definovanej koncentrácii, bez toho, aby musela prejsť trávením, vstrebávaním či metabolickými premenami.
Takýto prístup má svoj význam. Umožňuje identifikovať biologický potenciál molekuly a pochopiť jej mechanizmus účinku. Usudzujem však, že problém nastáva v momente, keď sa tento potenciál prezentuje ako hotový účinok na ľudské zdravie.
Ľudské telo nie je laboratórny model. Je to komplexný biologický systém s regulačnými mechanizmami, bariérami a ochrannými filtrami. Látka, ktorá v skúmavke funguje pri určitej koncentrácii, sa do tela často nikdy v takejto koncentrácii nedostane – a niekedy sa tam nedostane vôbec¹.
Biologická dostupnosť určuje, aká časť prijatej látky sa skutočne dostane do krvného obehu v aktívnej forme, a práve tu sa rozhoduje, či bioaktivita zostane teoretickým konceptom, alebo sa premení na reálny účinok.
Jedným z najlepšie preskúmaných príkladov tohto rozporu je kurkumín. Ide o látku s výraznou bioaktivitou – in vitro štúdie preukazujú protizápalové, antioxidačné aj antiproliferatívne účinky². Tieto výsledky sú opakovane publikované a mechanizmy účinku sú pomerne dobre preskúmané.
Keď sa však kurkumín podáva perorálne človeku, obraz sa dramaticky mení. Farmakokinetické štúdie publikované v časopisoch Molecular Pharmaceutics³ a Clinical Cancer Research⁴ ukazujú, že kurkumín má veľmi nízku rozpustnosť vo vode, minimálnu črevnú absorpciu a je rýchlo metabolizovaný v pečeni. V systémovom obehu sa objavuje len v stopových koncentráciách, často hlboko pod hladinou, pri ktorej boli pozorované biologické účinky v laboratórnych podmienkach.
Zaujímavé je, že tento problém si veda uvedomuje už desaťročia. Preto vznikli kombinácie kurkumínu s piperínom, lipidové formy či nanoformulácie. Nie preto, že by kurkumín „nefungoval“, ale preto, že bez zásahu do jeho biologickej dostupnosti nemá šancu fungovať v tele tak, ako sľubujú bunkové experimenty³.
Aj v prípade, že sa látka vstrebá, jej príbeh sa tým nekončí. Metabolizmus pôsobí ako tichý, no mimoriadne vplyvný hráč, ktorý rozhoduje o tom, čo sa s molekulou v tele skutočne stane. Pečeň a ďalšie metabolické orgány majú jediný cieľ: chrániť organizmus pred cudzorodými látkami.
Mnohé bioaktívne zlúčeniny sú preto veľmi rýchlo chemicky upravené. Výsledkom je metabolit, ktorý už nemusí mať pôvodnú biologickú aktivitu⁵. V niektorých prípadoch je účinok slabší, v iných zanedbateľný.
Konštatujem, že tento aspekt je v populárnej komunikácii o látkach systematicky podceňovaný. Často sa hovorí o účinku molekuly, ktorá v tele v pôvodnej podobe prakticky neexistuje.
Kurkumín je dnes už takmer modelovým príkladom látky, pri ktorej sa ukazuje rozdiel medzi laboratórnym potenciálom a reálnym účinkom v tele. Ako som už uviedla vyššie, jeho problémom nie je bioaktivita, ale biologická dostupnosť – a práve preto sa stal impulzom pre vývoj rôznych technologických riešení.
Tento princíp však zďaleka neplatí len pre kurkumín. Mnohé látky, ktoré vykazujú presvedčivé účinky v in vitro podmienkach, narážajú v tele na rovnaké biologické obmedzenia. Nízka rozpustnosť, slabá absorpcia, rýchla metabolická premena a rýchle vylučovanie vytvárajú súbor bariér, ktoré môžu potenciálny účinok výrazne oslabiť alebo úplne eliminovať.
Práve v tomto bode sa domnievam, že má zmysel hovoriť o forme suplementu. Nie ako o detaile, ale ako o nástroji, ktorý môže — v niektorých prípadoch — rozhodnúť o tom, či sa bioaktivita vôbec dostane k slovu. Lipidové formy, emulgované prípravky alebo nanoformulácie nevznikli ako trendové formy doplnkov, ale preto, aby znížili biologické straty, ktoré vznikajú medzi podaním a miestom účinku.
Zmysel má riešiť formu najmä pri látkach, o ktorých vieme, že majú nízku prirodzenú dostupnosť — napríklad pri vitamínoch rozpustných v tukoch (A, D, E, K), koenzýme Q10 alebo niektorých rastlinných polyfenoloch. V týchto prípadoch forma nezaručuje účinok, ale zvyšuje pravdepodobnosť, že sa látka dostane do obehu v množstve, ktoré má biologický význam.
Usudzujem, že technologická „pokročilosť“ suplementu má hodnotu len vtedy, ak rieši konkrétny fyziologický problém. Ak taký problém neexistuje, forma sa stáva skôr estetickým prvkom než skutočným prínosom.
Pre človeka, ktorý sa chce rozhodovať informovane, je dôležité zmeniť optiku. Namiesto otázky „je táto látka bioaktívna?“ by mala znieť: Dostane sa do tela v účinnej forme a množstve? Pri výbere doplnku výživy má zmysel sústrediť sa najmä na klinické štúdie na ľuďoch, farmakokinetické údaje a informácie o formulácii. Práve tie majú vyššiu výpovednú hodnotu než samotné bunkové experimenty. Nie preto, že by laboratórna veda klamala, ale preto, že opisuje len prvú fázu príbehu.
Bioaktivita predstavuje potenciál. Biologická dostupnosť rozhoduje o tom, či sa tento potenciál vôbec dostane k slovu. Domnievam sa, že ich zamieňanie je jednou z hlavných príčin preceňovania mnohých „dobrých“ látok. Účinok totiž nevzniká v skúmavke, ale v tele – a to sú dva veľmi odlišné svety.
Dr. Mária Zajičková,
organická chemička, popularizátorka vedy
1. Manach, C., et al. (2005). Bioavailability and bioefficacy of polyphenols in humans. American Journal of Clinical Nutrition, 81(1), 230S–242S.
2. Aggarwal, B. B., & Harikumar, K. B. (2009). Potential therapeutic effects of curcumin. International Journal of Biochemistry & Cell Biology, 41(1), 40–59.
3. Anand, P., Kunnumakkara, A. B., Newman, R. A., & Aggarwal, B. B. (2007). Bioavailability of curcumin: Problems and promises. Molecular Pharmaceutics, 4(6), 807–818.
4. Cheng, A. L., et al. (2001). Phase I clinical trial of curcumin. Clinical Cancer Research, 7(7), 1894–1900.
5. Williamson, G. (2017). The role of polyphenol metabolism in human health. American Journal of Clinical Nutrition, 105(1), 10–17.
Cena s vernostnou zľavou 13% je 34,71 €
